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格列卫 甲磺酸伊马替尼片
通用名称：甲磺酸伊马替尼片
商品名称：格列卫(Glivec)
英文名称：Imatinib Mesylate Capsules
该品活性成份为甲磺酸伊马替尼。
化学名称：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶）-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐
分子式：C29H31N7O. CH4SO3
分子量：589.7
该品为黄色至橘黄色片剂。
【适应症】
用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病（CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。[1]
伊马替尼竞争性抑制三磷酸腺苷（ATP)与胸苷激酶（TK)受体如KIT的结合位点，阻滞TK磷酸化，从而抑制信号传导，并可抑制与激酶活性相关的KIT突变（引起KIT受体活化）和野生型的KIT。其作用靶位主要有3种：Abelson(ABL)蛋白、KIT蛋白和血小板衍生生长因子（PDGF)受体。伊马替尼可通过功能获得性KIT突变引起不依赖干细胞因子的激活作用来减少来自GIST的细胞系（GIST882)的激酶磷酸化，当浓度达到1umol/L时，可完全抑制激酶磷酸化。
2001年5月被FDA批准用于治疗慢性粒细胞白血病，2003年被FDA批准用于治疗胃肠道间质瘤（GIST)。
开始剂量：一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行。
该品应口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水。通常成人每日一次。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。
不能吞咽片剂的病人（儿童），可以将片剂分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触，或者吸入（见孕妇和哺乳期妇女），接触打开的胶囊后应立即洗手。
——CML病人的治疗剂量
对慢性期患者的推荐剂量为400毫克/日，对急变期和加速期患者为600毫克/日。
只要有效，就应持续服用。
如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400毫克/日增加到600毫克/日，或从600毫克/日增加到800毫克/日（400毫克
【不良反应】
多数患者在服用甲磺酸伊马替尼期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确他们的因果关系。临床试验过程中，因药物相关的不良反应而停药者，在α-干扰素治疗失败的慢粒慢性期患者中仅占1%，加速期中约占2%，慢粒急变期占5%。
最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心（50-60%），呕吐，腹泻、肌痛及肌痉挛，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有浮肿和水潴留，发生率分别为47-59%和7-13%，其中严重者分别为1-3%和1-2%。大多数患者的浮肿表现为眶周和下肢浮肿，也有报告为胸水、腹水、肺水肿和体重迅速增加的，此时通常暂停药，用利尿剂或给予某些支持治疗。个别患者情况严重，甚至威胁生命。有1例慢粒急变患者因并发胸水、充血性心力衰竭和肾功能衰竭的复杂临床情况而死亡。这些不良反应的发生率与剂量有一定关系，多见于每天≥
（greater than or equal to） 600 mg时。 按系统器官分类及发生的频度，将不只是发生于个别患者的不良反应罗列如下。频度的定义为很常见&10%，常见&1%≤
（smaller than or equal to） 10%，偶见&0.1%≤ （smaller than or equal to） 1%，罕见&0.01%≤
（smaller than or equal to） 0.1%，非常罕见≤ （smaller than or equal to） 0.01%（CIOMS分类法）。
全身性异常： 很常见 ：水潴留（10%）和周身浮肿（两者共51%）。 常见 ：发热、疲劳、乏力、畏寒和体重增加。 不常见 ：不适、出血和体重减轻。 传染病/感染：
不常见 ：败血症、肺炎、单纯疱疹、带状疱疹和上呼吸道感染。 血液与淋巴系统异常： 很常见 ：中性粒细胞减少（14%）、血小板减少（14%）和贫血（11%）。 常见
：发热性中性粒细胞减少、全血细胞减少。 代谢和营养失衡： 常见 ：食欲不振。 不常见 ：脱水、高尿酸血症、低钾血症、高钾血症，低钠血症、食欲增加。 精神异常：
不常见 ：抑郁症。 神经系统异常： 很常见 ：头痛（11%）。 常见 ：头晕、味觉障碍、感觉异常、失眠。 不常见 ：出血性卒中、晕厥、周围神经病变、感觉减退、嗜唾、偏头痛。
眼异常 ： 常见 ：结膜炎、流泪增多。 不常见 ：眼刺激症状、视力模糊、结膜出血、眼干、眶周浮肿。 耳和迷路异常： 不常见 ：头晕。 心脏异常： 不常见 ：心力衰竭、肺水肿、心动过速。
血管异常： 不常见 ：血肿、高血压、低血压、潮红、四肢发冷。 呼吸道、胸和纵隔异常: 常见 ：胸水、鼻衄。 不常见 ：呼吸困难、咳嗽。 消化系统异常： 很常见
：恶心（56%）、呕吐（33%）、腹泻（24%）、消化不良（12%）。 常见 ：腹痛、腹胀、胀气、便秘、口干。 不常见 ：胃肠道出血、黑便、腹水、胃溃疡、胃炎、胃食道反流、口腔溃疡。
肝胆系统异常： 不常见 ：黄疸、肝酶升高、高胆红质血症。 皮肤和皮下组织异常： 很常见 ：周身浮肿（30%）、皮炎/湿疹/皮疹（共25%）。 常见 ：脸肿、眶周肿、瘙痒、红皮症、皮肤干燥、脱发、盗汗。
不常见 ：瘀斑、多汗、荨麻疹、指甲断裂、光过敏反应、紫癜。 骨骼肌、结缔组织和骨异常： 很常见 ：肌痉挛、疼痛性肌痉挛（33%）、骨骼肌肉痛包括关节肿胀（25%）。
不常见 ：坐骨神经痛。 肾和泌尿系统异常： 不常见 ：肾衰、肌酐升高。 生殖系和乳房异常： 不常见 ：男性乳房女性化、乳房肿大、阴囊水肿。 实验室检查异常 所有研究均报告有血细胞减少，尤其是中性粒细胞和血小板减少，以≥
（greater than or equal to） 750 mg/日的大剂量时发生率为高（I期研究），然而血细胞减少的发生率也明显取决于病期，3或4度的中性粒细胞减少（ANC&1.0×109/L）和血小板减少（&50×109/L），在急变期和加速期发生率分别为58-62%和42-58%，相比之下在慢性期分别只有33%和17%，前者为后者的2-3倍。4度中性粒细胞减少（ANC&0.5×109/L）和血小板减少（&10×109/L）发生率分别只有8%和1%。中性粒细胞和血小板减少发生的中位数持续时间分别为2-3周和3-4周，仅少数病例需为此而长期停药。
严重的转氨酶或胆红质升高少见（&3%病例，常需减量或停药（中位数持续时间约为1周），只有不到0.5%患者由此而长期停药。有1例加速期患者死于急性肝功能衰竭，但该例患者尚不能排除大剂量扑热息痛与甲磺酸伊马替尼的药物相互反应的结果。[1]
所有研究中均报告有浮肿和水潴留，发生率分别为47~59%和7~13%,其中严重者分别为1~3%和1~2%。大多数患者的浮肿表现为眶周和下肢浮肿。曾有青光眼的个别报告，与水潴留有关。也有胸水、腹水、肺水肿和体重迅速增加的报告。这些事件通常可采用暂停使用该品、使用利尿剂或给予其它支持治疗而得以缓解。但是个别患者情况严重，甚至威胁生命。有1例急变期患者因并发胸水、充血性心力衰竭和肾功能衰竭的复杂临床情况而死亡。这些不良事件的发生率与剂量有一定关系，多见于剂量&600mg/天时。
当伊马替尼与高剂量的化疗药联合使用时，可发生一过性的肝毒性，如转氨酶升高及高胆红素血症。
按系统器官分类及发生的频度，将不只是发生于个别患者的不良反应在下面列出。
发生率的定义（CIOMS分类法）为：很常见：&10%；常见：&1%≤10%；不常见：&0.1%≤1%；罕见：&0.01%≤0.1%；非常罕见≤0.01%。
很常见：周围浮肿（56%）、疲劳（15%）。
常 见：水潴留、发热、疲劳、畏寒
不常见：不适、出血
罕 见：全身水肿
传染病/感染
不常见：败血症、肺炎、单纯疱疹、带状疱疹和上呼吸道感染和胃肠炎
血液与淋巴系统异常
常 见：发热性中性粒细胞减少
不常见：全血细胞减少、骨髓抑制
代谢和营养失衡
常 见：食欲不振、体重增加、淋巴细胞减少、NK细胞降低
不常见：脱水、高尿酸血症、低钾血症、食欲增加、食欲降低、痛风、低磷酸盐血症、体重减轻
罕 见：高钾血症，低钠血症
不常见：抑郁、焦虑、性欲降低
罕 见：意识模糊
神经系统异常
很常见：头痛（11%）
常 见：头晕、味觉障碍、感觉异常、失眠
不常见：脑溢血、晕厥、周围神经病变、感觉减退、嗜唾、偏头痛、
罕 见：脑水肿、颅内压增高、惊厥
常 见：结膜炎、流泪增多、视力模糊
不常见：眼刺激症状、结膜下出血、眼干、眶周浮肿
罕 见：黄斑水肿、视神经乳头水肿、视网膜出血、玻璃体出血、青光眼
耳和迷路异常
不常见：头晕、耳鸣
不常见：心力衰竭、肺水肿、心动过速。
罕 见：心包积液、心包炎、心包填塞
不常见：血肿、高血压、低血压、潮红、四肢发冷
罕 见：血栓/栓塞
非常罕见：过敏性休克
呼吸道、胸和纵隔异常
常 见：鼻衄、呼吸困难
不常见：胸腔积液、咳嗽、咽喉痛、急性呼吸衰竭
罕 见：肺纤维变性、间质性肺炎
消化系统异常
很常见：恶心（51%）、呕吐（25%）、腹泻（25%）、消化不良（13%）、腹痛（14%）
常 见：腹胀、胀气、便秘、胃食道反流、口腔溃疡
不常见：胃肠道出血、黑便、腹水、胃溃疡、胃炎、嗝逆、口干
罕 见：结肠炎、憩室炎、肠梗阻、肿瘤出血/肿瘤坏死、胃肠穿孔、胰腺炎
肝胆系统异常
常 见：肝酶升高
不常见：黄疸、肝炎、高胆红素血症
罕 见：肝衰竭
非常罕见：肝坏死
皮肤和皮下组织异常
很常见：周身浮肿（32%）、皮炎/湿疹/皮疹（26%）
常 见：颜面浮肿、眶周浮肿、瘙痒、红皮症、皮肤干燥、毛发稀少、盗汗、眼皮浮肿
不良反应的其他情况
有些患者眼睛会稍有一点水肿，有一段时间胃口不太好,大便次数增多，这些都是正常反应不必紧张。
有的慢粒患者服用格列卫后应为食欲增加而体重增加，这不需要紧张，只要确定不是体液潴留即可放心。体液潴留特别容易发生在老年病人或者有心脏基础病变的人身上。
对肝肾可能会产生损伤，应该定期做肝功能肾功能检查，也可以服用一些护肝药（如肝泰乐）。吃药的同时再吃保肝的药，肝胆方面的医生说一般肝功能正常就别吃太多的药，预防性的保肝可以吃适量的糖加上多种维生素比如善存片、施尔康就可以了。（摄入多种维生素对身体有很大益处）。
购买药品请遵循医嘱，目前常见的有索非布韦、达卡他韦、吉二代、吉三代、易瑞沙、格列卫、雷利度胺、多吉美、特罗凯等药品，也可以咨询其他任何药品，我们会在印度当地帮您代购。
微信号 natcocn 扫一扫添加你好，我想知道肝癌患者可以服用甲磺酸伊马替尼片吗 你好医生
医生回复：
，不知道是否手术了吗
不建议过量服用的
现在是初期，那是可以服用吗，？医生[皱眉]
可以的，不用长期服用
那可以达到有效的缩小是吗？
有一定作用的，定期复查
好的，不过百度这药是治疗胃癌，白血病等没有提到肝癌，反而副作用里有提到肝功能损坏的不能服用
服用后定期复查
但对肝有损坏是吗？
药物转化后对肝有损坏，那肝癌患者能服用吗
可以先吃半个月看看
哦，为什么药物的治疗功效里没有提及肝癌治疗
这个不是很清楚，不好意思
哦，好的，谢谢医生，我还是很相信医生的，不过太贵了，负担困难
不客气，祝你健康，如果没有其他问题希望评价一下，谢谢
系统里评价，谢谢，我先结束对话
主治医师 呼吸内科
广州市白云区景泰医院
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甲磺酸伊马替尼片目前还不能医保报销的，需要病人持现金到医院才能买到的，建议咨询医生详情。甲磺酸伊马替尼片用于治疗慢性粒细胞急变期、加速期或&-干扰素治疗失败后的慢性期病人;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤病人。
甲磺酸伊马替尼片约95%与血浆蛋白结合，绝大多数是与白蛋白结合，少部分与&-酸性糖蛋白结合，只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高,分布容积为4.9L/kg体重,但红细胞内分布比率较低。肾上腺和性腺中摄取水平高，中枢神经系统中摄取水平低。
医保用药即为以国家基本医疗保险药品目录为依据，坚持临床必需、安全有效、价格合理、使用方便、市场能够保证供应、医疗保险能支付得起的药品。同时，既要考虑临床治疗的基本需要，也要考虑地区间的经济差异和用药习惯，中西药并重。医疗保险是为补偿疾病所带来的医疗费用的一种保险。职工因疾病、负伤、生育时，由社会或企业提供必要的医疗服务或物质帮助的社会保险。如中国的公费医疗、劳保医疗。
对于心血管疾病危险的患者在服用甲磺酸伊马替尼片时是需要注意用药信息的，密切监控心脏功能信息，如果有出现明显的症状需全面检查，并且对应采取处理的措施，预防心血管疾病的。
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